CAD031 （2071209-49-7） bideoa
CAD031 （2071209-49-7）zehaztapenak
| produktuaren izena | CAD031 hautsa |
| sinonimoen | CAD-031; 031 CAD; CAD-31; CAD 31; CAD31; |
| Izena kimikoa | Azido azetikoa, 2,2,2-trifluoroa, (2E) -1- (2,4-dimetilfenil) -2 - [[3- (trifluorometoxi) fenil] metilen] hidrazida |
| CAS Zenbakia | 2071209-49-7 |
| InChIKey | VDYRRQYRYZTLJV-KIBLKLHPSA-N |
| IRRIBARREAK | O = C (N (C1 = CC = C (C) C = C1C) / N = C / C2 = CC = CC (OC (F) (F) F) = C2) C (F) (F) F |
| Molecular Formula | C18H14F6N2O2 |
| Molecular Wzortzi | 404.312 |
| Irakite-puntua | 386.8 ± 52.0 ° C (Aurreikusitakoa) |
| Dziurtasuna | 1.30 ± 0.1 g / cm3 (Aurreikusitakoa) |
| Half-Life biologikoa | N / A |
| kolorea | N / A |
| Solubility | DMSO disolbagarriak |
| Storage Temperature | -20 ° C 12 Hilabeteak; 4 ° C 6 Hilabeteak |
| Application | Alzheimer gaixotasunaren (AD) drogen hautagai gisa |
Zer da CAD031 hautsa?
CAD031, CAD31 izenarekin ere ezagutzen dena, garuneko sartzaile mota berria da, J147 deribatua eta Alzheimer gaixotasunerako (AD) sendagaia hautagai. Gizakiaren zelula aitzindari neuronaletan (NPC) jarduera neurogeniko handiagoa du J147 baino; eta propietate neuroprotektibo eraginkorrak ditu sei zelula neuronalen azterketa desberdinetan, garun zaharrean ikusitako toxikotasuna imita dezaketenak. Gainera, CAD-31 iragazkorra da eta oso segurua izan daiteke. Sinapsi eraketan eta AD energia metabolismoaren bidean eragin garrantzitsuak ditu. CAD-31k ere eragin positiboak ditu zahartzaroarekin lotutako gaixotasun neurodegeneratiboetan gertaera toxiko batzuk prebenitzean.
Esperimentuak aurkitu du CAD031k APPswe / PS1E9 sagu zaharren eremu subventrikularrean NPCren banaketa ere estimulatu zuela; lehen mailako neurona kortikalak oxidaziotik erreskatatu zituen eta eraginkortasunez murriztu zuten estres oxidatzailea 50 nM-ko EC20 batekin; in vitro iskemia eredu batean EC50 47 nM-koa denean, metabolismo energetikoa galtzea ere prebenitu dezake, zelula neuronalen heriotza sortuz; gantz azidoen metabolismoari eta hanturari zuzenduta, parametro kognitibo eta fisiologikoetan eraginkortasun terapeutikoa erakutsiz AD saguaren ereduetan.
Nola funtzionatzen du CAD031 hautsak?
Ikerketek erakutsi dute CAD031-k azetil-CoA eta gantz azidoen metabolismoa AMPK / ACC1 bide bidez bideratzen duela. Garrantzitsua da CAD031k% 8 inguru luzatu zuela SAMP30 saguen bizitza mediana. Datu horiek erakusten dute mitokondrioko konposizioaren eta metabolismoaren aldaketa zehatzak oso lotuta daudela zahartzearekin, garuneko zahartze fisiologikoa mugatzen duten AD sendagaien hautagaiak onartzen dituztela.
CAD031 hautsaren onurak
sCAD031 Alzheimer gaixotasuna (EA) sendagai izateko hautagaia da;
sCAD031 neuroprotektore orokorra da
sCAD031-k profil farmakologiko eta segurtasun bikaina du
sCAD031-k disfuntzio kognitiboaren zenbait alderdi alderantzikatzen ditu AD sagu transgeniko zaharretan
sCAD031-k hantura murriztu dezake, lipidoen metabolismoaren helburua da, eta neurogenesia eta sinapsiak handitzeko markatzailea da;
Erreferentzia
[1] Antonio Currais; Ling Huang; Michael Petrascheck; Pamela Maher; David Schubert. (2020). Zahartzearekin lotutako bide molekularrak identifikatzeko biologia kimikoaren ikuspegia. GeroScience, PMID: 32705410.
[2] Daugherty D, et al. Alzheimers Res Ther. 2017 uztailak 14; 9 (1): 50.
[3] Chen Q, Prior M, Dargusch R, Roberts A, Riek R, Eichmann C, et al. Hobekuntza kognitiborako eta Alzheimer gaixotasunarentzako droga neurotrofiko berria. PLOS bat. 2011; 6 (12): e27865. doi: 10.1371 / journal.pone.0027865. [PMC doako artikulua] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]
[4] Aurretik M, Dargusch R, Ehren JL, Chiruta C, Schubert D. J147 konposatu neurotrofoak aldaera gaixoaren saguetan narriadura kognitiboa alderantzikatzen du. Alzheimers Res Ther. 2013; 5 (3): 25. doi: 10.1186 / alzrt179. [PMC doako artikulua] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]
[5] Prior M, Goldberg J, Chiruta C, Farrokhi C, Kopynets M, Roberts AJ, et al. Ahalmen neurogenikoa hautatzea alzheimerraren aurkako drogen aurkikuntzarako alternatiba gisa. Alzheimerra Dementua. 2016; 12 (6): 678– doi: 10.1016 / j.jalz.2016.03.016. [PMC doako artikulua] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]
